Pytanie z egzaminu PES

Sesja: Jesień 2013, Specjalizacja: Medycyna paliatywna

Właściwości farmakokinetyczne opioidów, szczególnie przebieg metabolizmu, warunkują skuteczne i bezpieczne stosowanie tych leków. Wskaż, który z poniższych opisów odnoszących sie do metabolizmu opioidów jest fałszywy:

A) morfina jest metabolizowana głównie do dwóch aktywnych metabolitów: morfino-3-glukuronianu o właściwościach neurotoksycznych i morfino-6-glukuronianu posiadającego właściwości analgetyczne.
B) oksykodon jest metabolizowany głównie przy udziale enzymu CYP3A4 do nieaktywnego noroksykodonu, stąd może podlegać interakcjom farmakokinetycznym po zastosowaniu inhibitorów i induktorów tego enzymu.
C) fentanyl jest metabolizowany przy udziale CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu - norfentanylu, dzięki czemu może być stosowany również bezpiecznie u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek.
D) kodeina nie działa przeciwbólowo (lub dziala bardzo słabo) u osób nieposiadających enzymu CYP2D6 (tzw. 'wolnych metabolizerów'), a jednocześnie może spowodować bardzo nasiloną reakcję (łącznie z ryzykiem depresji oddechowej) u pacjentów, u których aktywność CYP2D6 jest większa (tzw. 'ultraszybkich metabolizerów').
E) buprenorfina jest metabolizowana do dwóch aktywnych metabolitów buprenorfino-3β-glukurinianu i norbuprenorfiny, które odpowiadają za jej efekt przeciwbólowy oraz wysokie ryzyko działań niepożądanych u chorych z niewydolnością nerek i marskością wątroby.